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大盘点2017已经上市和即将上市的18

发布时间:2017-10-11 11:43:29   点击数:

肺癌靶向癌症治疗是通过干扰参与癌症生长,进展和传播的特定分子(“分子靶标”)来阻断癌症生长和传播的药物或其他物质。有针对性的癌症治疗有时被称为“分子靶向治疗”,“精准药物”或者“分子靶向药物”等。以下是全球肿瘤医生网整理的最新肺癌药物。

全球肿瘤医生网提示:肿瘤靶向药的选择和患者肿瘤原发位置,肿瘤基因突变类型息息相关,请咨询专业医疗人员,勿擅自选择靶向药。

1.贝伐单抗(Avastin?)

贝伐单抗(Avastin?)是重组的人源化单克隆抗体。年2月26日获得FDA的批准,是美国第一个获得批准上市的抑制肿瘤血管生成的药。

众所周知,肿瘤组织的增生需要在其周边形成大量新的血管来运输氧气和营养。这一过程通过肿瘤通过人血管内皮生长因子(EGFR)来实现,而贝伐单抗就是抑制人血管内皮生长因子的活性,进而抑制肿瘤的增生。

因此贝伐单抗一般对携带高表达EGFR肿瘤的患者更有效。

注意,以下情况不能使用贝伐单抗

手术前后各28天的时间区间内,直到手术伤口完全愈合。

怀孕,或者认为你怀孕了。数据显示,贝伐单抗可能会伤害未出生的婴儿。服用Avastin期间避孕。如果您停止贝伐单抗,您应该继续使用避孕措施6个月才能怀孕计划怀孕。服用贝伐单抗可能导致妇女的卵巢停止工作,并可能影响她的生育和哺乳能力。服用贝伐单抗期间母乳喂养可能会伤害您的宝宝,因此不推荐

2.克唑替尼(Xalkori?)

克唑替尼是一种作为ALK(间变淋巴瘤激酶)和ROS1(c-ros癌基因1)抑制剂的抗癌药物,它被用来治疗非小细胞肺癌。大约有4%的非小细胞肺癌患者在EML4和ALK基因之间存在重排突变,这种突变导致了HGFR蛋白激酶的活性增强,进而导致了肿瘤细胞的形成和恶性增殖。而携带这种重排突变的肿瘤患者一般不携带EGFR或者K-Ras基因突变,而且是年龄较低的不吸烟人群。克唑替尼可以抑制由这种重排突变导致异常的HGFR蛋白激酶的活性,进而抑制肿瘤的进展。

因此在EML4和ALK基因之间存在重排突变的肿瘤患者更适合使用克唑替尼(Xalkori?)。

3.厄洛替尼(Tarceva)

厄洛替尼,也叫特罗凯,它的作用途径与化疗不同,是一种酪氨酸激酶抑制剂,可特异性地针对肿瘤细胞作用,抑制肿瘤的形成和生长。它是一种小分子化合物,可抑制人表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导途径;是表皮生长因子(又可称HER1)信号传导通路的关键组分,在多种肿瘤细胞的形成及生长中都扮演了重要的角色。厄洛替尼通过抑制EGFR信号通路,切断肿瘤组织的营养供给,进而实现抑制肿瘤生长的效果。

因此特罗凯一般对携带高表达EGFR肿瘤的患者更有效。

4.吉非替尼(Iressa)

吉非替尼,也叫易瑞沙,已于年7月5日经日本厚生省批准用于治疗晚期NSCLC,年5月5日被FDA批准作为NSCLC的三线治疗药物。这是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂(属小分子化合物)。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。

因此Iressa一般对携带高表达EGFR肿瘤的患者更有效。

5.阿法替尼(Gilotrif)

阿法替尼在年7月12日被FDA批准,作为一线药物,治疗携带EGFR和HER2突变的非小细胞患者。同时,阿法替尼对携带TM这种突变的肿瘤也有很好的治疗效果。

TM这种突变的肿瘤对常规治疗并不敏感。因此携带EGFR,HER2和TM突变的肿瘤患者可以选择阿法替尼。

6.色瑞替尼,(Zykadia)

Zykadia是ALK抑制剂,于年被美国FDA批准治疗ALK阳性(EML4-ALK基因融合突变)晚期已转移非小细胞肺癌。Zykadia可以抑制蛋白激酶ALK,IGF-1R和ROS1的活性,这些蛋白在非小细胞肺癌大多会表达异常。

Zykadia对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的癌细胞有抑制作用,能够克服crizotinib耐药性。适应ALK阳性转移性非小细胞肺癌。

对于携带EML4-ALK基因融合突变、ALK/IGF-1R/ROS1基因表达异常的肺癌患者,可以考虑色瑞替尼,(Zykadia)

7.雷莫芦单抗(Cyramza)

Cyramza在年陆续被美国FDA批准治疗胃癌,结直肠癌和非小细胞肺癌。

由于肿瘤组织的增大都会经历angiogenesis的过程,即在肿瘤组织周边形成新生血管来给肿瘤细胞运输营养。因此抑制这一过程可以抑制大多肿瘤的增殖。参见下图:

Cyramza是一种单克隆抗体药物,它主要通过和血管内皮生长因子受体(VEGFR2)结合,抑制肿瘤周边的新血管生成,抑制肿瘤的营养供给,进而达到抑制肿瘤增殖的效果。

所以Cyramza对于大多数肺癌患者都是一种可以选择的药物。

8.奥斯替尼(AZD,Tagrisso)

Tagrisso被国内患者熟知为,是第三代酪氨酸激酶抑制剂,于年11月份被美国FDA批准治疗携带EGFR突变的癌症。

9.耐昔妥珠单抗(Portrazza)

Portrazza是一种抑制血管内皮生长因子EGFR的单克隆抗体药物,主要针对于非小细胞肺癌中的鳞状细胞癌。FDA







































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